辉瑞花费42亿美元引入GnRH受体激动剂，同机制药还有哪些？

2020年12翌年28日，MyovantSciences和巴斯夫月在宾夕法尼亚州和加拿大合作开发设计和市场化施打促生殖腺血清芝扣留血清芝（GnRH）特异性分组胺relugolix，用做疗程和成年人肥胖哮喘。此均，巴斯夫还将获颁得在宾夕法尼亚州和加拿大以均北部（不最主要某些南亚国际分组织）推广relugolix用做课题的大中华区买断。

根据协议法规，Myovant和巴斯夫将牵头开发设计和市场化ORGOVYX™（relugolix）用做晚期恶性肿瘤。如果获颁批，双方还将在宾夕法尼亚州和加拿大开发设计和市场化relugolix复方本品（relugolix 40mg、雌血清芝1.0mg、硫酸炔诺酮0.5mg）用做成年人肥胖哮喘。Myovant仍然负责与监管机构的沟通和抗生芝原材料，并继续主导relugolix复方本品的药理学开发设计。Myovant有可能获颁得平均42亿美元预约，最主要6.5亿美元首预约、2亿美元注册里程碑预约、以及低层卖出里程碑预约。如果巴斯夫执行买断，在宾夕法尼亚州和加拿大以均北部（不最主要某些南亚国际分组织）推广relugolix用做课题，Myovant将获颁得5000万美元，并有参赛权获颁得末位的卖出分开。

GnRH在人毒芝可分GnRH1和GnRH2两种亚型，长期存在于血清芝并作用做垂体的为GnRH1，在血清芝以均脑区及其他胸部的为GnRH2。GnRH1是一种内含10个的肽类血清芝，与垂体线粒体上的特异性结合，刺激促生殖腺血清芝——乳腺激芝（LH）和黄体锦江（FSH）扣留。

GnRH分组胺的分子结构类似于天然GnRH，与催化作用GnRH竞争者垂体从前叶的特异性，在之中枢神经水平阻断垂体生殖腺轴，减小催化作用LH和FSH的扣留，从而下降下游甲状腺血清芝和乳腺酮的新陈代谢，以疗程最主要卵巢增生异位症在内的成年人肥胖哮喘。在男性毒芝，阻止垂体LH和FSH的填充可下降生殖器新陈代谢的生殖器血清芝水平，而生殖器血清芝新陈代谢过多是避免多见于的重要危险考量。

GnRH分组胺主要为和细胞器抗生芝，目从前共有6款抗生芝该公司，7款抗生芝位处研发过渡期。已该公司的抗生芝最主要西曲吉尔、加尼吉尔、阿巴吉尔和地加吉尔，距离首次获颁批时间段都已有约10年。近两年该公司的GnRH分组胺大多为细胞器抗生芝，最主要elagolix和relugolix，另均linzagolix已在成员国提请该公司申请人。

Elagolix

2018年7翌年，elagolix作为智能手机细胞器GnRH分组胺获颁FDA批准后该公司，用做疗程卵巢增生异位症引起的之中度至重度疼痛。2019年卖出额为9300万美元，预期每秒钟卖出额将有约7亿美元。

elagolix其他开发设计之中的化学疗法最主要多囊卵巢病症和成年人早产。2019年8翌年，启动多囊卵巢病症的II期药理学分析。2020年9翌年，分组织起来了一项针对卵巢增生异位症高血压早产的I期药理学分析。

另均，艾伯维还开发设计了Oriahnn（elagolix、雌血清芝、硫酸炔诺酮一次性；elagolix一次性），用做疗程绝经从前妇女与卵巢肌瘤就其的大量翌年经出血。

Relugolix

Relugolix由武田研发，2016年6翌年，武田批准后MyovantSciences在除欧美和部分南亚国际分组织以均的全世界北部开发设计和市场化relugolix。2018年5翌年，武田又与ASKA Pharmaceutical陷入僵局许可协议，表彰ASKA在欧美开展relugolix用做卵巢肌瘤市场化以及用做卵巢增生异位症开发设计和市场化的大中华区权利。Relugolix首次于2019年2翌年在欧美获颁批，用做疗程卵巢肌瘤。

FDA于本翌年不久从前批准后了relugolix用做晚期恶性肿瘤高血压，relugolix也因此已是智能手机获颁批疗程晚期恶性肿瘤的施打GnRH分组胺。这一批准后是基于III期药理学分析HERO的务实结果，该项非常relugolix和硫酸亮丙瑞林的分析在必需至少一年小规模甲状腺血清芝剥夺疗程（ADT）的雄激知性晚期恶性肿瘤高血压之中分组织起来。结果显示，relugolix大幅提高主要起始站，疗程48周，relugolix分组有96.7%的高血压借助去势水平（＜50ng/dL）的小规模甲状腺血清芝消除，而硫酸亮丙瑞林分组为88.8%。分析还大幅提高多个关键次要起始站，relugolix在甲状腺血清芝的短时间段和剖面消除、PSA反应、停止疗程后甲状腺血清芝恢复方面大多相对于硫酸亮丙瑞林。两种抗生芝的不好血案总发生率相当，而主要哮喘不好血案（MACE）方面，relugolix与硫酸亮丙瑞林比起效用下降54%。

当年，relugolix相继在成员国和宾夕法尼亚州提请了疗程卵巢肌瘤的该公司申请人，FDA的PDUFA一月为2021年6翌年。用做卵巢增生异位症就其疼痛的开发设计工作也在开展之中，2017年6翌年，启动了两项III期药理学分析（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于当年4翌年列入了SPIRIT 2的务实原始数据。2018年5翌年，还分组织起来了另一项III期药理学分析SPIRIT EXTENSION。此均，Myovant还开发设计了relugolix+雌血清芝+硫酸炔诺酮的固定剂量Pop，用做卵巢肌瘤和卵巢增生异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为欧美Kissei，2015年ObsEva从Kissei过渡到该品系，获颁得除南亚均的全世界开发设计和市场化权力。Linzagolix在GnRH的基础上开展了人工改造，使其在毒芝极易被核糖体乙烯，稳定性增强，半衰期加长。该药的化学疗法最主要卵巢肌瘤、卵巢增生异位症和卵巢肌腺病，ObsEva于上个翌年向EMA提请了linzagolix的MAA，用做疗程与卵巢肌瘤就其的翌年经过多（HMB），目从前其卵巢增生异位症的开发设计也已位处III期药理学过渡期。

Linzagolix疗程卵巢肌瘤的3期药理学分析有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。结果显示，两项分析大多大幅提高主要起始站，与安慰剂比起，第24周所有剂量分组HMB借助统计分析明显下降；最主要闭经、MBL减小的时间段、胆红芝（Hb）、疼痛和生活质量（QoL）在内的次要起始站也都获颁得明显改善。

如果获颁批，linzagolix将已是首个具有敏捷给药提案的用做疗程卵巢肌瘤的GnRH分组胺：（1）每日一次100mg，用做对血清芝加回疗法（ABT）有杀生或排斥于防止常用ABT的高血压；（2）每日一次200mg牵头ABT长时间段常用（有约6个翌年）；（3）每日一次200mg短期常用，特别是当必需短时间段减小肌瘤体积时。

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